2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIV Integrase

HIV Integrase (HIV整合酶)

HIV 整合酶是 HIV pol 基因的三种关键酶之一。HIV 整合酶催化逆转录过程中产生的病毒 DNA 插入受感染人类细胞的基因组。病毒生命周期中的这一独特步骤提供了多种干预点，因此是开发治疗艾滋病的新疗法的有吸引力的目标。HIV 整合酶包括 HIV-1 和 HIV-2 整合酶。

HIV-1 整合酶是一种 32 kDa 酶，可通过两步反应进行 DNA 整合。在第一步（称为 3' 加工）中，逆转录产生的病毒 DNA 的每个 3' 端都会去除两个核苷酸。在下一步（称为 DNA 链转移）中，一对酯交换反应将病毒 DNA 的末端整合到宿主基因组中。整合酶由三个结构和功能不同的域组成，整合反应的每个步骤都需要这三个域。

HIV integrase is one of the three key enzymes of the pol gene of HIV. HIV integrase catalyzes the insertion into the genome of the infected human cell of viral DNA produced by the retrotranscription process. This unique step in the virus life cycle provides a variety of points for intervention and hence is an attractive target for the development of new therapeutics for the treatment of AIDS. HIV integrase includes HIV-1 and HIV-2 integrases.

HIV-1 integrase is a 32-kDa enzyme that carries out DNA integration in a two-step reaction. In the first step, called 3′ processing, two nucleotides are removed from each 3′ end of the viral DNA made by reverse transcription. In the next step, called DNA strand transfer, a pair of transesterification reactions integrates the ends of the viral DNA into the host genome. Integrase is comprised of three structurally and functionally distinct domains, and all three domains are required for each step of the integration reaction.

HIV Integrase 相关产品 (66):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13269
    BMS-707035 Inhibitor 99.99%
    BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI)，具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用，其 IC50 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
    BMS-707035
  • HY-18601
    (±)-BI-D Inhibitor 98.06%
    (±)-BI-D 是HIV整合酶（integrase）变构抑制剂，作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
    (±)-BI-D
  • HY-153094
    BDM-2 Inhibitor 99.09%
    BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50=47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
    BDM-2
  • HY-108935
    Lavendustin B

    薰草菌素B

    		Inhibitor 98.02%
    Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。
    Lavendustin B
  • HY-130000
    Pirmitegravir Inhibitor 99.76%
    Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
    Pirmitegravir
  • HY-108820
    HIV-1 integrase inhibitor 4 Inhibitor
    HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂，其 IC50 值为 3.7 nM。
    HIV-1 integrase inhibitor 4
  • HY-108817
    HIV-1 integrase inhibitor 3 Inhibitor
    HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂，其 IC50 值为 2.7 nM。
    HIV-1 integrase inhibitor 3
  • HY-15592S1
    Cabotegravir-d5

    卡博特韦-d5

    		Inhibitor 99.31%
    Cabotegravir-d5 是 Cabotegravir 氘代物。Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于艾滋病的研究, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
    Cabotegravir-d<sub>5</sub>
  • HY-13305
    MK-2048 Inhibitor ≥98.0%
    MK-2048是HIV整合酶和INR263K的抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
    MK-2048
  • HY-150080
    GSK3739936 Inhibitor
    GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。
    GSK3739936
  • HY-10353B
    Raltegravir sodium

    雷特格韦钠盐; 拉替拉韦钠盐

    		Inhibitor
    Raltegravir (MK 0518) sodium 是一种有效的、具有口服活性的 HIV 整合酶（IN）抑制剂。
    Raltegravir sodium
  • HY-10353AS
    Raltegravir-d3 potassium

    雷特格韦钾盐 d3 (钾盐)

    		Inhibitor
    Raltegravir-d3 (potassium) 是 Raltegravir potassium 的氘代物。Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。
    Raltegravir-d<sub>3</sub> potassium
  • HY-15592AS
    Cabotegravir-d3 sodium

    卡博特韦钠-d3

    Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂，对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
    Cabotegravir-d<sub>3</sub> sodium
  • HY-147653
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 Inhibitor
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV-1 DNA 整合，具有抗病毒活性，对 HIV-1重组分子克隆 NL432 的 EC50 为 3.9 nM。
    Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1
  • HY-10353S1
    Raltegravir-d6

    雷特格韦-d6

    		Inhibitor
    Raltegravir-d6是氘代标记的Raltegravir。Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。
    Raltegravir-d<sub>6</sub>
  • HY-10353AS1
    Raltegravir-13C,d3 potassium

    雷特格韦钾盐-d3

    		Inhibitor
    Raltegravir-13C,d3 potassium 是 13C 标记的 Raltegravir potassium (HY-10353A)。Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。
    Raltegravir-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> potassium
  • HY-107485
    HIV-1 integrase inhibitor 8 Inhibitor 99.88%
    HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，化合物 8。
    HIV-1 integrase inhibitor 8
  • HY-10353S
    Raltegravir-d4

    雷特格韦-d4

    		Inhibitor
    Raltegravir-d4 是 Raltegravir 氘代物。Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。
    Raltegravir-d<sub>4</sub>
  • HY-15592S2
    Cabotegravir-d3-1 Inhibitor
    Cabotegravir-d3-1 (GSK-1265744-d3-1) 是 Cabotegravir 氘代物。Cabotegravir 是一种有效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 抑制剂, 用于艾滋病的研究。
    Cabotegravir-d<sub>3</sub>-1
  • HY-130760
    HIV-1 integrase inhibitor 7 Inhibitor
    HIV-1 integrase inhibitor 7 是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，IC50 值为 33.3 nM。
    HIV-1 integrase inhibitor 7
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